昂丹司琼的药理及适用症
昂丹司琼为一种高度选择性的5一羟色胺:(5HT3)受体拮抗剂,能抑制由中和放疗引起的恶心呕吐。其作用机制目前尚不完全清楚。一般认为,化疗和放疗可引起小肠的嗜铬细胞释放5一HT:,并通过5一HT3受体引起迷走传入神经兴奋从而导致呕吐反射,而昂丹司琼可阻断这一反射发生。
昂丹司琼不影响行为效率,无镇静作用,且不改变血浆催乳催素水平。口服吸收迅速,单剂量8mg,tmax为1.5小时,Cmax为30ng/ml,口服生物利用度约为60%;Vd约为140L,t1/2p约3小时;血浆蛋白结合率为70%一76%。主要自肝脏代谢,代谢产物主要自粪和尿排泄,50%以内的昂丹司琼以原形自尿排出。老年人由于代谢减慢,服用昂丹司琼后消除半衰期延长(5小时),同时口服生物利用度提高(65%);严重肝功能障碍患者系统清除串可显著减少,消除半衰期可延长至15、32小时,同时口服生物利用度可接近100%。
昂丹司琼适用于治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐,也可用于预防和治疗手术后引起的恶心呕吐。
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抑制5羟色胺类药物
化疗引起的恶心、呕吐是癌症患者最常见的不良反应之一。北京协和医院肿瘤化疗科副主任王毓洲博士指出,某些体质敏感的患者甚至会因为剧烈呕吐而不能耐受化疗,从而严重影响对疾病的治疗。目前,有多种药物用于化疗引起的恶心、呕吐的控制,如吩噻嗪类、多巴胺拮抗剂、抗组胺药等,但是这些药物的副作用相对较大。自1987年开发出第一代高选择性5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂昂丹司琼以来,很多5-HT3拮抗剂的衍生物相继问世,如格拉司琼(Gramisetron,康泉,凯特瑞)、托烷司琼(Tropisetron,呕必停)、拉莫司琼(Ramosetron,奈西雅)、阿扎司琼(Azasetron,苏罗同)和尚未在中国上市的Dolasetrone等。葛兰素、诺华、施贵宝、山之内等外企都拥有一系列原研产品。此类产品在经历长期的临床应用之后,已被广大临床医生所肯定,并已成为国际、国内止吐药市场的主流。2003年,5-HT3国内止吐药物医院用量总额约为1.5亿元人民币,此后一直处于稳步上升状态。以经销抗肿瘤药物见长的北京康联医药公司市场部经理李刚告诉记者,这种趋势与国内肿瘤发病率增高有很大关系。
随着肿瘤发病率的升高,止吐药物市场也水涨船高,不断扩容。根据对我国14个主要城市医院用药统计,2005年前3季度,5-HT3受体拮抗剂的用量已经超过了1.7亿元,而2004年、2003年同期的数据则为1.45亿元、1.08亿元。这样的快速增长与国内企业的抢仿能力密不可分。其中,西南合成、山东齐鲁、宁波天衡、江苏兰陵、重庆西南、四川太极都是市场份额很大的"诸侯"。而其他小厂家更是数不胜数。止吐药物在品种上集中度较高,但在生产厂家上的集中度则有分散的趋势。随着更多仿制品的不断上市,更多竞争者将进入这个领域。2003年,就已有20多家药厂加入昂丹司琼的竞争。这种分食市场的情况仍在继续,在其他产品中也开始显现。
国外大量临床证明,昂丹司琼、托烷司琼、格拉司琼在疗效上无显著性差别,其副作用主要是头痛、便秘,均较轻微。由于用量小,合成工艺简单,在生产成本上具有更大的优势。其中,昂丹司琼的半衰期较短,每日需给药2~4次。而托烷司琼、格拉司琼因半衰期较长,每日仅需给药一次,更受临床医生的青睐。但是,昂丹司琼进入公费目录近10年,临床对此药有强大的用药惯性,其销量仍然占有一定份额。近年来,一些新品种在市场上也表现出一定的潜力,阿扎司琼、雷莫司琼的市场份额不断上升。
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盐酸昂丹司琼片效果,盐酸昂丹司琼片副作用
呕吐是身体常见的生理反应,比方说怀孕早期孕妇会有恶心反胃,呕吐的症状,晕车的时候也是会想要吐,还有就是做完化疗以后,患者也会有想呕吐的症状,这个时候就需要使用药物来治疗一下了。盐酸昂丹司琼片就是一种治疗化疗引起的呕吐药物,那么效果怎么样呢?1、功效如何作为一种止吐类药物,并不是用于治疗肠胃病的,而是用于防治手术后的恶心、呕吐现象。而且当采用细胞毒性药物进行放化疗时,也会让患者们产生恶心、呕吐感,此时也符合此药的适应症。在服用此药时,需要配合放化疗同时使用,在化疗前后不同的时间阶段内分别服用,可以起到缓解作用。由于患者们的病情比较复杂,具体的用法、用量也要在医生的指导下进行,而且一定要严格听从医生安排,切不可随意的间断服药或增减药量。若是服药后感觉到头痛口干或是腹部不适等,也不要太担心,这是正常的生理反应,服用一段时间的药物之后就能自行缓解了。若是情况比较严重,可以及时咨询医生再做处理。2、功能主治昂丹司琼,是一种用于专门预防放射性物质或者化疗药物引起的恶心,呕吐等症状的药物,另外它还能够增加人体肝脏的解毒能力,非常有效地保护人体健康。是一种不溶于水的白色粉末结晶的处方药,味苦无臭,作用明显,副作用小。盐酸昂丹司琼片隶属于抗肿瘤辅助药物,对于部分肿瘤有着很好的治疗效果,更能够用于肿瘤的防治。它分为口服和注射,片剂有四毫克和八毫克两种规格,注射液有两毫升,四毫升两种规格。由于规格和剂型的不同,用法用量也不同,具体应该根据说明书或者主治医师的嘱咐或者在相关医师的指导下进行药物使用。3、消化功能紊乱出现消化功能紊乱的这种现象,主要是因为患者在日常的生活中不注意自己的身体,经常饮食不规律或是饮食不洁等原因造成的。所以对于消化功能紊乱怎么办这个问题,我们首先要做的就是在生活中调整自己的饮食,养成良好的饮食习惯,注意休息,慢慢的调养。并且在饮食上尽量的以清淡的食物为主,不要吃一些油腻的食物,忌辛辣刺激的食物,也要避免抽烟喝酒。另外,大家在生活中也要加强运动,像是伏地挺身或是弯腰站立等,都可以缓解消化功能紊乱的这种情况。全身放松,前额触碰地面,双腿伸直,双手弯曲与肩平放,手肘靠近身体,掌心向下。双手支撑,抬起头、胸部,双腿仍接触地面,直到感觉胸腹完全展开为止。长期坚持,就可以看到效果。4、肠易激综合症由于肠易激综合症是一种比较复杂的肠胃疾病,因此要根据患者的实际情况来进行个性化医治,不能够统一进行概论医治。只有找对病因,才能够做到对症下药,从而取得最佳的治疗效果。其中肠易激综合症的治疗方法主要分为三种,第一种是食疗方法,也就是通过调整患者的饮食习惯来起到改善症状的作用。患者应该避免食用敏感食物,也要少吃产气食物,要多吃高纤维素食物;第二种治疗方法为心理和行为治疗,让患者能够有一个比较稳定的情绪,减轻患者的心理负担,如果患者的失眠、焦虑等症状比较严重的话,可以进行服用镇静药;肠易激综合症的第三种疗法为药物治疗,其中硝苯地平、匹维溴铵、洛哌丁胺、多潘立酮、肠道益生菌类制剂以及二甲硅油是比较常见的药物选择,患者在选用药物的时候也要遵照医嘱来进行服用。